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Reparixin L-lysine salt (Repertaxin L-lysine salt) 是趋化因子受体1/2 活化的变构抑制剂。
Reparixin L-lysine salt (Repertaxin L-lysine salt) 是趋化因子受体1/2 活化的变构抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 449 | 现货 | |
2 mg | ¥ 655 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,330 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,780 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,450 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,660 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,290 | 现货 |
产品描述 | Reparixin L-lysine salt (Repertaxin L-lysine salt) is an allosteric chemokine receptor 1/2 (CXCR1/2) activation inhibitor. |
靶点活性 | CXCR2:100 nM (in cells), CXCR1:1 nM (in cells), CXCR1:5.6 nM (CXCR1wt, in L1.2 cells), CXCR1:80 nM (CXCR1Ile43Val; in L1.2 cells) |
体外活性 | Reparixin 是一种针对人体中性粒细胞(PMNs)的强效CXCL8诱导抑制剂,具有显著选择性(约为400倍)针对CXCR1,这一点在对CXCR1/L1.2和CXCR2/L1.2转染细胞以及人PMNs的特定实验中得到了验证。Reparixin 作为IL-8受体的非竞争性异构体抑制剂,在抑制CXCR1活性方面的效能比CXCR2高出400倍[2]。在表达突变型Ile43Val CXCR1的L1.2细胞中,Reparixin的效能显著降低(分别针对CXCR1 wt和CXCR1 Ile43Val的IC50值为5.6 nM和80 nM)[1]。 |
体内活性 | 在大鼠和犬只中通过静脉注射[14C]-Reparixin L-lysine salt ,研究了Reparixin的药代动力学和代谢特性。在实验室动物和人类中,Reparixin的血浆蛋白结合率在50μg/mL以下高于99%,但在更高浓度时降低。尽管放射性物质迅速分布到大鼠组织中,但在大鼠和犬只中的体积分布稳态(Vss)较低(约0.15 L/kg)。然而,Reparixin在大鼠体内的清除速度(t1/2约0.5小时)比犬只(t1/2约10小时)更快[3]。 |
别名 | REPERTAXIN L-赖氨酸盐, Repertaxin L-lysine salt |
分子量 | 429.57 |
分子式 | C20H35N3O5S |
CAS No. | 266359-93-7 |
Smiles | NCCCC[C@H](N)C(O)=O.CC(C)Cc1ccc(cc1)[C@@H](C)C(=O)NS(C)(=O)=O |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 99 mg/mL (230.46 mM), Sonication is recommended. DMSO: 99 mg/mL (230.46 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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