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Reparixin L-lysine salt

Rating icon 很棒
产品编号 T12705Cas号 266359-93-7
别名 REPERTAXIN L-赖氨酸盐, Repertaxin L-lysine salt

Reparixin L-lysine salt (Repertaxin L-lysine salt) 是趋化因子受体1/2 活化的变构抑制剂。

Reparixin L-lysine salt

Reparixin L-lysine salt

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纯度: 99%
产品编号 T12705 别名 REPERTAXIN L-赖氨酸盐, Repertaxin L-lysine saltCas号 266359-93-7

Reparixin L-lysine salt (Repertaxin L-lysine salt) 是趋化因子受体1/2 活化的变构抑制剂。

规格价格库存数量
1 mg¥ 449现货
2 mg¥ 655现货
5 mg¥ 1,330现货
10 mg¥ 2,230现货
25 mg¥ 3,780现货
50 mg¥ 5,450现货
100 mg¥ 7,660现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,290现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Reparixin L-lysine salt (Repertaxin L-lysine salt) is an allosteric chemokine receptor 1/2 (CXCR1/2) activation inhibitor.
靶点活性
CXCR2:100 nM (in cells), CXCR1:1 nM (in cells), CXCR1:5.6 nM (CXCR1wt, in L1.2 cells), CXCR1:80 nM (CXCR1Ile43Val; in L1.2 cells)
体外活性
Reparixin 是一种针对人体中性粒细胞(PMNs)的强效CXCL8诱导抑制剂,具有显著选择性(约为400倍)针对CXCR1,这一点在对CXCR1/L1.2和CXCR2/L1.2转染细胞以及人PMNs的特定实验中得到了验证。Reparixin 作为IL-8受体的非竞争性异构体抑制剂,在抑制CXCR1活性方面的效能比CXCR2高出400倍[2]。在表达突变型Ile43Val CXCR1的L1.2细胞中,Reparixin的效能显著降低(分别针对CXCR1 wt和CXCR1 Ile43Val的IC50值为5.6 nM和80 nM)[1]。
体内活性
在大鼠和犬只中通过静脉注射[14C]-Reparixin L-lysine salt ,研究了Reparixin的药代动力学和代谢特性。在实验室动物和人类中,Reparixin的血浆蛋白结合率在50μg/mL以下高于99%,但在更高浓度时降低。尽管放射性物质迅速分布到大鼠组织中,但在大鼠和犬只中的体积分布稳态(Vss)较低(约0.15 L/kg)。然而,Reparixin在大鼠体内的清除速度(t1/2约0.5小时)比犬只(t1/2约10小时)更快[3]。
别名REPERTAXIN L-赖氨酸盐, Repertaxin L-lysine salt
化学信息
分子量429.57
分子式C20H35N3O5S
CAS No.266359-93-7
SmilesNCCCC[C@H](N)C(O)=O.CC(C)Cc1ccc(cc1)[C@@H](C)C(=O)NS(C)(=O)=O
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 99 mg/mL (230.46 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 99 mg/mL (230.46 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3279 mL11.6395 mL23.2791 mL116.3955 mL
5 mM0.4656 mL2.3279 mL4.6558 mL23.2791 mL
10 mM0.2328 mL1.1640 mL2.3279 mL11.6395 mL
20 mM0.1164 mL0.5820 mL1.1640 mL5.8198 mL
50 mM0.0466 mL0.2328 mL0.4656 mL2.3279 mL
100 mM0.0233 mL0.1164 mL0.2328 mL1.1640 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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